2020年12月6日 訊 /生物谷BIOON/ --近日，一項(xiàng)刊登在國際雜志Journal of Medicinal Chemistry上題為“Discovery of (S)-2-(1-(4-Amino-3-(3-fluoro-4-methoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3，4-d]pyrimidin-1-yl)propyl)-3-cyclopropyl-5-fluoroquinazolin-4(3H)-one (IHMT-PI3Kδ-372) as a Potent and Selective PI3Kδ Inhibitor for the Treatment of Chronic Obstructive Pulmonary Disease”的研究報(bào)告中，來自中國科學(xué)院合肥物質(zhì)科學(xué)研究院等機(jī)構(gòu)的科學(xué)家們通過研究發(fā)現(xiàn)了**慢性阻塞性肺病（COPD，chronic obstructive pulmonary disease）的新型抑制劑。研究者表示，我們發(fā)現(xiàn)了一種PI3Kδ的潛在選擇性的抑制劑—IHMT-PI3Kδ-372，在體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中其或能有效抵御COPD。COPD是一種慢性進(jìn)行性的呼吸系統(tǒng)**，其主要特征是患者呼吸道氣流受限并伴隨有肺部的異常炎性反應(yīng)。近年來COPD已經(jīng)成為世界范圍內(nèi)威脅人類健康的主要健康問題和第三大死亡原因。盡管口服PI3Kδ抑制劑（一種在臨床中使用的****）被報(bào)道會給患者帶來多種**的副作用，但呼吸系統(tǒng)**的吸入式給藥或許會通過將**直接運(yùn)輸?shù)阶饔貌课唬瑥亩湍軠p少或避免患者全身副作用的發(fā)生。

這項(xiàng)研究中，研究人員利用一種片段雜交策略，通過**化學(xué)探索研究，發(fā)現(xiàn)了一種新型的PI3Kδ抑制劑—IHMT-PI3Kδ-372，這種化合物能夠高效抵御PI3Kδ，同時(shí)還能對其它1型PI3Kδ表現(xiàn)出較高的選擇性，而且造成的hERG介導(dǎo)的心臟毒性風(fēng)險(xiǎn)也相對較低。值得注意的是，在對嚙齒類動物肺部炎癥模型試驗(yàn)中，這種新型抑制劑能夠在**吸入運(yùn)輸方面表現(xiàn)出較高的藥代動力學(xué)特性，同時(shí)還能改善受試動物模型的肺部功能。

*后研究者表示，本文研究結(jié)果證實(shí)了PI3Kδ抑制劑IHMT-PI3Kδ-372或有望未來作為**慢性阻塞性肺病的潛在**性候選制劑，當(dāng)然后期他們還需要進(jìn)一步深入研究來分析這種新型抑制劑的**性和有效性。

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