2020年12月18日訊/生物谷BIOON/---由SARS-CoV-2病毒引起的COVID-19對(duì)人類健康構(gòu)成嚴(yán)重威脅，并危及全球經(jīng)濟(jì)。但是，目前尚無(wú)有效的**可用于**COVID-19，因此有很大的抗藥需求。

通過將計(jì)算篩選與有效的細(xì)胞假型病毒系統(tǒng)相結(jié)合，中國(guó)科學(xué)院深圳先進(jìn)技術(shù)研究所（SIAT）袁曙光教授領(lǐng)導(dǎo)的研究小組證實(shí)，臨床組蛋白脫乙酰酶（HDAC）抑制劑可以有效預(yù)防SARS-CoV-2，有可能被用來(lái)對(duì)抗COVID-19。

研究人員發(fā)現(xiàn)，幾種HDAC抑制劑可以與細(xì)胞表面的人類血管緊張素轉(zhuǎn)換酶2（ACE2）結(jié)合，進(jìn)而導(dǎo)致ACE2的整體結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于SARS-CoV-2在病毒感染期間通過其刺突蛋白識(shí)別人ACE2受體，因此這種交替抑制了ACE2-S蛋白的結(jié)合并阻止了SARS-CoV-2宿主細(xì)胞的進(jìn)入。

受此結(jié)果啟發(fā)，研究小組隨后篩選了18種市售HDAC抑制劑，并研究了它們?cè)谝种芐ARS-CoV-2進(jìn)入細(xì)胞中的功效。他們發(fā)現(xiàn)四種抑制劑，即panobinostat，givinostat，CAY10603和sirtinol顯著有效。

這四種HDAC**獲得的病毒轉(zhuǎn)導(dǎo)抑制作用的EC50約為3μM，遠(yuǎn)低于從其他**的EC50（均大于100μM）。

細(xì)胞信號(hào)網(wǎng)絡(luò)分析揭示了這些HDAC抑制劑有效對(duì)抗SARS-CoV-2的可能機(jī)制。

這項(xiàng)工作被發(fā)表為《ACS Pharmacology & Translational Science》的封面故事。

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