Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制劑。 Nocodazole與β-微管蛋白結合并破壞微管組裝/拆卸動力學,從而防止有絲分裂并誘導腫瘤細胞凋亡。
1、產品物理參數:
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常用名 |
諾考達唑 |
英文名 |
Nocodazole |
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CAS號 |
31430-18-9 |
分子量 |
301.320 |
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密度 |
1.5±0.1 g/cm3 |
沸點 |
無資料 |
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分子式 |
C14H11N3O3S |
熔點 |
300 °C (dec.) |
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閃點 |
無資料 |
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2、技術資料:
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體外研究 |
Nocodazole對c-KIT表現出良好的親和力,在高度惡性的人癌細胞中Kd值為1.6μM。諾考達唑對促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)途徑的組分顯示出良好的結合親和力,例如BRAF(Kd =1.8μM),BRAF(V600E)(Kd =1.1μM),MEK1(Kd =1.7μM),和MEK2(Kd =1.6μM)[1]。 Nocodazole對αβIV的親和力*高,對αβIII的親和力*低[2]。從nocodazole阻滯釋放后,有絲分裂同步的細胞對非常低濃度的紫杉醇敏感,持續<30分鐘,即紡錘體形成所需的時間,但對長春堿保持敏感> 90分鐘[3]。 Nocodazole(1 nM)誘導COLO 205癌細胞凋亡[4]。 Nocodazole(≥30μg/ mL)顯著增加膜聯蛋白-V結合細胞的百分比,而不顯著改變人紅細胞的平均前向散射[5]。 |
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體內研究 |
Nocodazole(5mg / kg /每周三次,ip)在攜帶COLO205腫瘤異種移植物的無胸腺小鼠中具有抗腫瘤作用。 Nocodazole(1 nM)+酮康唑可顯著增加腫瘤組織中p21 / CIP1和p27 / KIP1蛋白的水平[4]。 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 熔點 | 300 °C (dec.) |
| 分子式 | C14H11N3O3S |
| 分子量 | 301.320 |
| 精*確質量 | 301.052124 |
| PSA | 112.32000 |
| LogP | 2.43 |
| 外觀性狀 | 琥珀色粉末 |
| 折射率 | 1.732 |
| 儲存條件 |
密封、在2 oC -8 oC下保存 |
| 穩定性 |
穩定 |
| 水溶解性 | DMSO: 10 mg/mL, soluble |
| 計算化學 |
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無 2.氫鍵供體數量:2 3.氫鍵受體數量:5 4.可旋轉化學鍵數量:4 5.互變異構體數量:15 6.拓撲分子極性表面積112 7.重原子數量:21 8.表面電荷:0 9.復雜度:420 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:0 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:0 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1 |
| 2-Benzimidazolecarbamic acid, 5-(2-thienylcarbonyl)-, methyl ester |
| Methyl N-(5-thenoyl-2-benzimidazolyl)carbamate |
| methyl N-[6-(thiophene-2-carbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
| Methyl [5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
| Nocodazole |
| Nocidazole |
| 2-Benzimidazolecarbamic acid, 5-(2-thienoyl)-, methyl ester |
| Methyl 5-(2-thienoyl)-2-benzimidazolecarbamate |
| nocodazolum |
| Nocodazol |
| methyl [5-(thiophen-2-ylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]carbamate |
| EINECS 250-626-5 |
| Carbamic acid, N-[5-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-, methyl ester |
| Oncodazole |
| MFCD00005588 |
| methyl 5-(thiophene-2-carbonyl)-1H-benzo[d]imidazol-2-ylcarbamate |