常用名

東莨菪堿

英文名

Scopolamine

CAS號

51-34-3

分子量

303.353

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點

460.3±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H21NO4

熔點

59oC

閃點

232.2±28.7 °C

體外研究

東莨菪堿在表達5-HT3受體的卵母細胞中的應(yīng)用在單獨施用時不引起反應(yīng)，但在共同施用2μM5-HT期間引起濃度依賴性的反應(yīng)抑制。東莨菪堿的pIC50值為5.68±0.05（IC50 =2.09μM，n = 6），Hill斜率為1.06±0.05。這得到Kb為3.23μM。當在5-HT應(yīng)用期間施用東莨菪堿時也觀察到相同的濃度依賴性效應(yīng)。為了進一步測試5-HT3受體的競爭性結(jié)合，用[3H]格拉司瓊測量未標記的東??菪堿的競爭，[3H]格拉司瓊是這些受體上已建立的高親和力競爭性拮抗劑。東莨菪堿與0.6 nM [3H]格拉司瓊（~Kd）顯示濃度依賴性競爭，平均pKi為5.17±0.24（Ki =6.76μM，n = 3）[1]。

體內(nèi)研究

在組織病理學研究中，大腦的組織學沒有顯著變化。然而，觀察到用僅接受蒸餾水的東莨菪堿預(yù)處理的對照小鼠的海馬細胞密度降低[2]。與正常組（3.06±0.296）相比，單獨使用東莨菪堿可顯著提高乙酰膽堿酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065; P <0.001）。與正常組（12.82±2.86）相比，用東莨菪堿治*療的動物報告丙二醛（MDA）水平顯著增加（34.61±4.85; P <0.01）。與正常組（0.3906±0.02）相比，東莨菪堿處理組顯示還原型谷胱甘肽（GSH）水平顯著降低（P <0.001; 0.1504±0.03）。與正常組（43.21±3.46）相比，東莨菪堿治*療的大鼠顯示β淀粉樣蛋白（Aβ1-42）濃度顯著增加（P <0.001; 146.2±1.74）[3]。

激酶實驗

通過將穩(wěn)定表達5-HT3受體的HEK 293細胞的粗提取物或豚鼠膜制劑在含有10mM HEPES緩沖液（pH7.4）和0.1-1nM的0.5mL培養(yǎng)物中孵育來測量飽和結(jié)合（8點）曲線。 3H]格拉司瓊或1-10nM [3H] N-甲基 - 環(huán)丙胺。通過在含有0.6nM [3H]格拉司瓊或0.6nM [3H] N-甲基環(huán)丙胺和不同濃度的競爭配體的0.5mL HEPES緩沖液中孵育相同的受體制劑來測定競爭結(jié)合（10分）。用1mM喹哌*啶或10μM東莨菪堿分別測定非特異性結(jié)合。通過過濾到用HEPES緩沖液+ 0.3％聚乙烯亞胺潤濕的Whatman GF / B過濾器終止孵育，然后用冰冷的HEPES緩沖液快速洗滌兩次。使用具有牛血清白蛋白標準品的Lowry蛋白質(zhì)測定法計算蛋白質(zhì)濃度。使用Tri-Carb 2100 TR閃爍計數(shù)器[1]測量放射性。