西達(dá)本胺用途Tucidinostat 是一種有效的,可口服的 HDAC 第 I 類 HDAC1/2/3 和第 IIb 類 HDAC10 的抑制劑,IC50 值分別為 95,160,67 和 78 nM,對(duì) HDAC8 和 HDAC11 的作用較弱 (IC50,733 nM,432 nM),對(duì) HDAC4/5/6/7/9 無(wú)作用。 |
||||
西達(dá)本胺作用體外活性:西達(dá)本胺(Chidamide / CS055 / HBI-8000)是一種有效且口服生物可利用的HDAC酶I類(HDAC1,2,3)和IIb類(HDAC10)抑制劑,IC50分別為95,160,67和78 nM,活性較低 HDAC8和HDAC11(IC50s,分別為733nM,432nM),對(duì)HDAC4 / 5/6/7/9沒有影響(IC50s,>30μM)。 西達(dá)本胺顯示出有效的抗腫瘤活性,并抑制幾種人源腫瘤細(xì)胞系,如HL-60,U2OS,LNCaP,GI50分別為0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。 此外,西達(dá)本胺對(duì)人胎腎(CCC-HEK)和肝臟(CCCHEL)的正常細(xì)胞毒性較小。體內(nèi)活性:西達(dá)本胺(12.5-50 mg / kg,po)劑量依賴性地降低攜帶HCT-8結(jié)腸直腸癌,A549肺癌,BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的腫瘤大小和腫瘤重量,并且沒有明顯的 身體損失。 |
1、產(chǎn)品物理參數(shù):
|
常用名 |
西達(dá)本胺 |
英文名 |
tucidinostat |
|
CAS號(hào) |
1616493-44-7 |
分子量 |
390.410 |
|
密度 |
1.3±0.1 g/cm3 |
沸點(diǎn) |
602.1±55.0 °C at 760 mmHg |
|
分子式 |
C22H19FN4O2 |
熔點(diǎn) |
無(wú)資料 |
|
閃點(diǎn) |
317.9±31.5 °C |
|
|
2、技術(shù)資料:
|
體外研究 |
Tucidinostat(Chidamide / CS055 / HBI-8000)是一種有效且口服生物可利用的HDAC酶I類(HDAC1,2,3)和IIb類(HDAC10)抑制劑,IC50分別為95,160,67和78 nM,活性較低HDAC8和HDAC11(IC50s,分別為733nM,432nM),對(duì)HDAC4 / 5/6/7/9沒有影響(IC50s,>30μM)。 Tucidinostat顯示出有效的抗腫瘤活性,并抑制幾種人源腫瘤細(xì)胞系,如HL-60,U2OS,LNCaP,GI50分別為0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外,Tucidinostat對(duì)人胎腎(CCC-HEK)和肝臟(CCCHEL)的正常細(xì)胞毒性較小[1]。 |
|
體內(nèi)研究 |
Tucidinostat(12.5-50 mg / kg,po)劑量依賴性地降低攜帶HCT-8結(jié)腸直腸癌,A549肺癌,BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的腫瘤大小和腫瘤重量,并且沒有明顯的身體損失[1]。 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸點(diǎn) | 602.1±55.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C22H19FN4O2 |
| 分子量 | 390.410 |
| 閃點(diǎn) | 317.9±31.5 °C |
| 精*確質(zhì)量 | 390.149200 |
| LogP | 2.40 |
| 蒸汽壓 | 0.0±1.7 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.691 |
| Epidaza |
| 10318 |
| 87CIC980Y0 |
| N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-({[(2E)-3-(3-pyridinyl)-2-propenoyl]amino}methyl)benzamide |
| tucidinostat |
| Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]- |