常用名

西達(dá)本胺

英文名

tucidinostat

CAS號(hào)

1616493-44-7

分子量

390.410

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點(diǎn)

602.1±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C22H19FN4O2

熔點(diǎn)

無(wú)資料

閃點(diǎn)

317.9±31.5 °C

體外研究

Tucidinostat（Chidamide / CS055 / HBI-8000）是一種有效且口服生物可利用的HDAC酶I類（HDAC1,2,3）和IIb類（HDAC10）抑制劑，IC50分別為95,160,67和78 nM，活性較低HDAC8和HDAC11（IC50s，分別為733nM，432nM），對(duì)HDAC4 / 5/6/7/9沒有影響（IC50s，>30μM）。 Tucidinostat顯示出有效的抗腫瘤活性，并抑制幾種人源腫瘤細(xì)胞系，如HL-60，U2OS，LNCaP，GI50分別為0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外，Tucidinostat對(duì)人胎腎（CCC-HEK）和肝臟（CCCHEL）的正常細(xì)胞毒性較小[1]。

體內(nèi)研究

Tucidinostat（12.5-50 mg / kg，po）劑量依賴性地降低攜帶HCT-8結(jié)腸直腸癌，A549肺癌，BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的腫瘤大小和腫瘤重量，并且沒有明顯的身體損失[1]。