常用名

桑辛素

英文名

Morusin

CAS號

62596-29-6

分子量

420.454

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸點

656.7±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C25H24O6

熔點

232-235oC

閃點

226.9±25.0 °C

體外研究

Morusin對鼠和人乳腺癌細胞具有劑量和時間依賴性抑制作用。正常乳腺上皮細胞（MCF-10A）的IC50為9.48μg/ mL;小鼠乳腺癌細胞（4 T1和EMT6）為2.03和1.87μg/ mL;對于人乳腺癌細胞（MCF-7和MDA-MB-231）分別為2.71和3.86μg/ mL，在8μg/ mL時獲得細胞生長的*大抑制（> 80％）。 morusin處理的乳腺癌細胞中的凋亡細胞以劑量依賴性方式顯著增加[1]。 Morusin顯著抑制人結(jié)直腸癌HT-29細胞的生長和克隆形成。 Morusin還抑制IKK-α，IKK-β和IκB-β的磷酸化，增加IκB-α的表達，抑制NF-κB的核轉(zhuǎn)位及其DNA結(jié)合活性。還顯示了NF-κB上游調(diào)節(jié)劑PI3K，Akt和PDK1的去磷酸化。此外，在早期時間點觀察到胱天蛋白酶-8的激活，線粒體膜電位的變化，細胞色素c和Smac / DIABLO的釋放以及胱天蛋白酶-9和-3的激活。之后表現(xiàn)出Ku70和XIAP表達的下調(diào)[2]。 Morusin抑制前列腺癌細胞的活力，但對正常人前列腺上皮細胞的影響很小。 Morusin還通過抑制其磷酸化，核積累和DNA結(jié)合活性來降低STAT3活性。此外，morusin下調(diào)編碼Bcl-xL，Bcl-2，Survivin，c-Myc和Cyclin D1的STAT3靶基因的表達。它通過降低STAT3活性誘導(dǎo)人前列腺癌細胞凋亡[3]。

體內(nèi)研究

Morusin顯著延緩了乳腺癌的發(fā)展。對照小鼠的平均腫瘤重量為1.14±0.30g，給予5和10mg / kg莫諾辛的小鼠的平均腫瘤重量分別為0.61±0.23和0.41±0.10g，腫瘤抑制率分別為46.5％和64.1％。分別為[1]。