甘草素用途
Liquiritigenin是從甘草中分離出的黃烷酮,它是一種高度選擇性的雌**受體β (ERβ) 激動劑,用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值為36.5 nM。
1、產品物理參數:
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常用名
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甘草素
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英文名
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Liquiritigenin
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CAS號
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578-86-9
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分子量
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256.253
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸點
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529.5±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C15H12O4
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熔點
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206-208oC
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閃點
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206.9±23.6 °C
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2、技術資料:
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體外研究
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Liquiritigenin在轉染ERβ但不轉染ERα的U2OS細胞中產生ERE tk-Luc的劑量反應激活。甘草素產生劑量依賴性激活和CECR6,NKG2E和NKD與ERβ的時間依賴性增加,但與ERα無關。甘草素的ERβ選擇性是由于共激活物類固醇受體共激活因子-2選擇性地募集到靶基因。 Liquiritigenin對ERα和ERβ具有相似的結合親和力,并在ERβ細胞中選擇性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素預處理MC3T3-E1細胞可防止MG誘導的細胞死亡,并在成骨細胞MC3T3-E1細胞中產生蛋白質加合物,細胞內活性氧,線粒體超氧化物,心磷脂過氧化和TNF-α[2]。
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體內研究
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在小鼠異種移植模型中,甘草素不會刺激**大小或MCF-7乳腺癌細胞的腫瘤發生[1]。用甘草素處理可顯著降低血清和海馬中促炎細胞因子的濃度,包括白細胞介素(IL)-6,IL-1β和腫瘤壞死因子(TNF)-α[3]。
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激酶實驗
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使用ERα和ERβ競爭物測定試劑盒測定甘草素與純全長ERα和ERβ的相對結合親和力。使用具有熒光素激發(485nM)和發射(530nM)濾光片的GENios Pro酶標儀[1]測定在增加量的競爭配體或提取物存在下與ERα和ERβ結合的熒光團標記的雌**的熒光偏振。
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3、甘草素物理化學性質
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密度
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1.4±0.1 g/cm3
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沸點
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529.5±50.0 °C at 760 mmHg
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熔點
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206-208oC
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分子式
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C15H12O4
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分子量
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256.253
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閃點
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206.9±23.6 °C
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精-確質量
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256.073547
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PSA
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66.76000
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LogP
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2.76
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蒸汽壓
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0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率
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1.662
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4、甘草素英文別名
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4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2S)-
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(2S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
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4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (S)-
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(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one
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Liquiritigenin
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(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one
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