順鉑用途
Cisplatin 是一種抗腫瘤化療藥-物，它與 DNA 交聯(lián)引起癌細(xì)胞中DNA損傷。
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順鉑作用
順鉑屬于細(xì)胞周期的非特異性-藥-物，具有細(xì)胞毒性，由于癌細(xì)胞較正常細(xì)胞的增殖和合成更為迅速，癌細(xì)胞對(duì)本品的細(xì)胞毒性作用就更為敏感，可抑制癌細(xì)胞DNA復(fù)制過(guò)程，并損傷其細(xì)胞膜上的結(jié)構(gòu)，有較強(qiáng)的廣譜抗-癌作用。用于卵巢癌、前列腺癌、睪丸癌等泌尿生殖系統(tǒng)惡性腫瘤，有較好療效。與長(zhǎng)春新堿、環(huán)磷酰胺、5-氟尿嘧啶聯(lián)用，對(duì)惡性淋-巴瘤、乳腺癌、頭頸部鱗癌、甲狀腺癌成骨肉瘤等均能顯效。順鉑配合放療治-療晚期非小細(xì)胞肺癌、鼻咽癌、食管癌等療-效突出，對(duì)肝癌和軟組織肉瘤也有一定療-效。順鉑為強(qiáng)蓄積性-藥-物，易產(chǎn)生腎毒性，消化道反應(yīng)較常見(jiàn)，部分患者出現(xiàn)粒細(xì)胞減少，但停藥后7～14天內(nèi)可恢復(fù)。 此外，本品對(duì)DNA的損傷還有可能在核內(nèi)或細(xì)胞表面改變其抗原性，使原來(lái)隱蔽的表面抗原暴露，刺激抗體的免-疫抑制而發(fā)揮其細(xì)胞毒作用。
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1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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順鉑
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英文名
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Cisplatin
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CAS號(hào)
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15663-27-1
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分子量
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300.05
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密度
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3.7
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沸點(diǎn)
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無(wú)資料
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分子式
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Cl2H6N2Pt
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熔點(diǎn)
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270oC
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閃點(diǎn)
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無(wú)資料
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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順鉑（CDDP）以劑量依賴(lài)性方式引起HeLa細(xì)胞的凋亡，濃度為30μM順鉑導(dǎo)致24小時(shí)處理后大于90％的細(xì)胞群死亡。使用30μM濃度檢查順鉑誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡的動(dòng)力學(xué)。順鉑激活MEK / ERK信號(hào)通路，20和30μM順鉑，兩者均導(dǎo)致顯著的細(xì)胞凋亡，導(dǎo)致ERK的強(qiáng)烈激活[1]。順鉑（50μM）在腎近端小管細(xì)胞（RPTC）中產(chǎn)生時(shí)間依賴(lài)性細(xì)胞凋亡，導(dǎo)致細(xì)胞收縮，半胱天冬酶3活性增加50倍，磷脂酰絲氨酸外化增加4倍，增加5倍和15倍分別在染色質(zhì)濃縮和DNA亞倍體中[2]。
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體內(nèi)研究
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在攜帶黑色素瘤的小鼠中，順鉑（4 mg / kg BW）可減小實(shí)體瘤的大小和重量，HemoHIM補(bǔ)充順鉑可增加腫瘤大小和體重的減少[3]。與對(duì)照大鼠相比，順鉑給藥導(dǎo)致腎重量顯著增加，占總體重，尿量，血清肌酐和血尿素氮的百分比分別為132,315,797和556％[4]。
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3、順鉑物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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3.7
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熔點(diǎn)
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270oC
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分子式
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Cl2H6N2Pt
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分子量
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300.05
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PSA
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52.04000
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LogP
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1.59590
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外觀性狀
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橙色-黃色至深黃色固體或粉末
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儲(chǔ)存條件
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常溫密閉避光，通風(fēng)干燥
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穩(wěn)定性
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常溫常壓下穩(wěn)定
避免的物料： 氧化物
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水溶解性
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<0.1 g/100 mL at 19 oC
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計(jì)算化學(xué)
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1、疏水參數(shù)計(jì)算參考值（XlogP）：
2、氫鍵供體數(shù)量：2
3、氫鍵受體數(shù)量：4
4、可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量：0
5、互變異構(gòu)體數(shù)量：
6、拓?fù)浞肿訕O性表面積（TPSA）:2
7、重原子數(shù)量：5
8、表面電荷：0
9、復(fù)雜度：0
10、同位素原子數(shù)量：0
11、確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
12、不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量：0
13、確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
14、不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量：0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量：5
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4、順鉑英文別名
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trans--diamminedichloroplatinum(II)
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trans-diamminodichloroplatinum(II)
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UNII:Q20Q21Q62J
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EINECS 239-733-8
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Dichloroplatinum diammoniate
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cis-Diamminedichloroplatinum(II)
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cis-Diamineplatinum(II) dichloride
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cis-Platinum(II) diammine dichloride
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MFCD00011623
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transplatin
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trans-dichlorodiammineplatinum(II)
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trans-dichlorodiamine platinum(II)
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cis-Diammineplatinum(II) dichloride (cis-Dichlorodiammine platinum(II)
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trans-Diamminedichloroplatinum(II) (trans-Dichlorodiammineplatinum(II)
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cis-Diamminedichlorplatine
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cis-Dichlorodiammine platinum(II)
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cis-Dichlorodiamineplatinum(II)
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cis-Diammineplatinum dichloride
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trans-diaminedichloroplatinum(II)
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cis-Diammineplatinum(II) dichloride
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Cisplatin
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trans-Platinum diammine dichloride
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CIS-PLATIN
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trans-Dichlorodiamineplatinum(II)
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Cisplatin impurity A
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