PFI-3用途
PFI-3是高效選擇性，可滲透細(xì)胞的SMARCA2/4溴結(jié)構(gòu)域抑制劑，Kd值為89 nM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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PFI-3
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英文名
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PFI-3
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CAS號(hào)
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1819363-80-8
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分子量
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321.373
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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528.5±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C19H19N3O2
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熔點(diǎn)
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無資料
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閃點(diǎn)
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273.4±30.1 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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PFI-3是一種有效的細(xì)胞滲透性探針，能夠從染色質(zhì)中置換異位表達(dá)的GFP標(biāo)記的SMARCA2-溴結(jié)構(gòu)域。 PFI-3與SMARCA2和SMARCA4溴結(jié)構(gòu)域（BROMOScan Kd在55和110nM之間）緊密結(jié)合，與通過等溫滴定量熱法測(cè)量的結(jié)合常數(shù)（Kd = 89nM）一致。 PFI-3不能模擬SMARCA2敲低對(duì)肺癌的生長(zhǎng)抑制作用[1]。將胚胎干細(xì)胞暴露于PFI-3導(dǎo)致干燥剝奪并解除對(duì)譜系規(guī)格的控制。此外，在PFI-3存在下滋養(yǎng)層干細(xì)胞的分化顯著增強(qiáng)[2]。 PFI-3與某些家族VIII溴結(jié)構(gòu)域結(jié)合，同時(shí)顯示出顯著的，更廣泛的溴結(jié)構(gòu)域家族選擇性。 PFI-3對(duì)VIII家族的高度特異性是通過酚類頭部基團(tuán)的新溴結(jié)構(gòu)域結(jié)合模式實(shí)現(xiàn)的，該模式導(dǎo)致水分子的異常位移，這些水分子通常由迄今為止報(bào)道的大多數(shù)其他溴結(jié)構(gòu)域抑制劑保留[3]。
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激酶實(shí)驗(yàn)
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為了確定PFI-3是否嵌入DNA，使用DNA解旋測(cè)定法評(píng)估化合物。在小麥胚芽拓?fù)洚悩?gòu)酶I存在下，將PFI-3（1,5或10μM），順鉑或多柔比星與超螺旋pBR322一起在37℃溫育30分鐘。在存在或不存在酶的情況下用DMSO孵育的DNA作為對(duì)照。用丁醇和氯仿/異戊醇24：1萃取后，將DNA在1％（w / v）瓊脂糖凝膠中用1-kb DNA梯度在80V下運(yùn)行4小時(shí)。然后用SYBR Safe染色凝膠。紫外線可視化前30分鐘[2]。
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3、PFI-3物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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528.5±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C19H19N3O2
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分子量
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321.373
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閃點(diǎn)
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273.4±30.1 °C
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精-確質(zhì)量
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321.147736
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LogP
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2.19
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蒸汽壓
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0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率
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1.712
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儲(chǔ)存條件
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2-8°C
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4、PFI-3英文別名
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2-Propen-1-one, 1-(2-hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-, (2E)-
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(2E)-1-(2-Hydroxyphenyl)-3-[(1R,4R)-5-(2-pyridinyl)-2,5-diazabicyclo[2.2.1]hept-2-yl]-2-propen-1-one
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PFI3
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