常用名

NI-57

英文名

NI-57

CAS號

1883548-89-7

分子量

無資料

密度

無資料

沸點

無資料

分子式

無資料

熔點

無資料

閃點

無資料

體外研究

NI-57是溴結構域和植物同源域指狀物（BRPF）的抑制劑，BRPF1，BRPF2（BRD1）和BRPF3的IC50分別為3.1,46和140 nM。 NI-57結合BRPF1的BRD，Kd為31±2 nM，BRD1的Kd為110±13 nM，BRPF3的Kd為410±47 nM，而與BRD9的結合較弱（Kd 1000±130 nM） ）通過等溫滴定量熱法測量。 NI-57對BRD9（IC50,520 nM）和BRD4（BD1）（IC50,3700 nM），TRIM24（IC50,1600 nM）的活性影響較小。 NI-57還抑制細胞核中的BRPF BRD，但對GI50s為10.4μM（NCI-H1703細胞），14.7μM（DMS114），15.6μM（HRA-19）的許多癌細胞系的增殖幾乎沒有影響， 16.6μM（RERF-LC-Sq1）。此外，對NI-57（10μM）的BRPF1的抑制使CCL-22的基因表達降低27.7±9.4％[1]。

體內研究

NI-57在小鼠中具有良好的口服生物利用度[1]。

激酶實驗

將所有試劑在補充有0.05％CHAPS的推薦緩沖液（50mMHEPES，100mM NaCl，0.1％BSA; pH = 7.4）中稀釋，并使其平衡至室溫，然后加入板中。將4mL HIS標記的蛋白質加入到低體積的384孔板中，然后加入4mL緩沖液，非生物素化的肽，溶劑或化合物（NI-57等）。將板密封并在室溫下孵育30分鐘，然后加入4mL生物素化肽，再密封并再孵育30分鐘。然后在低光條件下加入4mL鏈霉抗生物素蛋白包被的供體珠（25μg/ mL）和4μL鎳螯合受體珠（25μg/ mL）。將板密封箔以防光，在室溫下孵育60分鐘，并使用AlphaScreenTM 680激發/ 570發射濾光器組在PHERAstar FS板讀數器上讀數。在GraphPad Prism 5中計算IC 50。在IC 50測定之前，將溶解在DMSO中的化合物（NI-57等）的結果相對于相應的DMSO對照標準化，其作為20μL反應體積中化合物的*終濃度給出[1 ]。