替莫唑胺用途
Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治--療某些腦癌的DNA烷基化劑。
1、產品物理參數：
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常用名
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替莫唑胺
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英文名
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Temozolomide
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CAS號
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85622-93-1
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分子量
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194.151
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密度
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2.0±0.1 g/cm3
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沸點
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526.6±42.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C6H6N6O2
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熔點
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212°C dec.
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閃點
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272.3±27.9 °C
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2、技術資料：
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體外研究
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替莫唑胺（TZM）是一種甲基化劑，可穿過血腦屏障，適用于惡性膠質瘤和轉移性黑色素瘤。替莫唑胺對腫瘤細胞有效，其特征在于低水平的O6-烷基鳥嘌呤DNA烷基轉移酶（OGAT）和功能性錯配修復系統（MR）[1]。測定替莫唑胺（TZM）在不同細胞系中的IC50值為14.1至234.6μM，分為兩個明顯不同的組：IC50值低（<50μM）的細胞系，包括A172（14.1±1.1μM）和LN229細胞（14.5±1.1μM），以及IC50值高（>100μM）的細胞，包括SF268（147.2±2.1μM）和SK-N-SH細胞（234.6±2.3μM）[2]。
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體內研究
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替莫唑胺（TZM）作為單一藥劑，相對于對照，不顯著增加mdian存活時間（MST）。值得注意的是，在施用100或200mg / kg替莫唑胺之前立即注射NU1025顯著增加了對照組或僅用替莫唑胺治+療的組的壽命。當Temozolomide分次時，使用此方案獲得的壽命增加（ILS）高于NU1025與單次注射替莫唑胺時的觀察結果（生存曲線的統計比較：顱內NU1025 +替莫唑胺100 mg / kg×2對NU1025） +替莫唑胺200 mg / kg; P = 0.023）[1]。
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3、替莫唑胺物理化學性質
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密度
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2.0±0.1 g/cm3
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沸點
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526.6±42.0 °C at 760 mmHg
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熔點
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212°C dec.
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分子式
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C6H6N6O2
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分子量
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194.151
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閃點
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272.3±27.9 °C
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精-確質量
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194.055222
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PSA
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108.17000
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LogP
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-1.32
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外觀性狀
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灰白色至淡粉紅色結晶固體
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蒸汽壓
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0.0±1.4 mmHg at 25°C
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折射率
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1.895
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儲存條件
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2-8°C
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計算化學
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1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:1
3.氫鍵受體數量:5
4.可旋轉化學鍵數量:1
5.互變異構體數量:2
6.拓撲分子極性表面積106
7.重原子數量:14
8.表面電荷:0
9.復雜度:315
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
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更多
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1.性狀：白色或淺粉色結晶粉末，
2.熔點（oC）：212
3.溶解性：微溶于水，溶于熱水
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4、替莫唑胺英文別名
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Imidazo[5,1-d]-1,2,3,5-tetrazine-8-carboxamide, 3,4-dihydro-3-methyl-4-oxo-
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Temodal
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Temozolamide
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3-Methyl-4-oxo-3,4-dihydroimidazo[5,1-d][1,2,3,5]tetrazine-8-carboxamide
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TZM
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M&B 39831
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TEMODAR
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Temozolomide
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MFCD00866492
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temosolomide
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