β拉帕醌用途
β-Lapachone 是一種天然的萘醌類化合物，是拓?fù)洚悩?gòu)酶 I (topoisomerase I) 抑制劑，通過抑制細(xì)胞周期進(jìn)程來誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
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常用名
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β拉帕醌
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英文名
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β-lapachone
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CAS號
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4707-32-8
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分子量
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242.270
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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381.4±42.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C15H14O3
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熔點(diǎn)
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>110oC (dec.)
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閃點(diǎn)
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169.7±27.9 °C
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2、技術(shù)資料：
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體外研究
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β-拉帕醌是拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑。 β-拉帕醌（25μM）抑制喜樹堿誘導(dǎo)的DNA裂解[1]。 β-拉帕醌（10-40μM）顯著降低CHO細(xì)胞的集落形成能力，并且在S期具有細(xì)胞毒性。 β-Lapachone高于10μM，導(dǎo)致CHO細(xì)胞中重鏈DNA斷裂[2]。 β-拉帕醌（10μM）抑制IMR-32細(xì)胞中的JCPyV復(fù)制。 β-拉帕醌（1.0μM）有效地影響JCI細(xì)胞中的JCPyV傳播。 β-拉帕醌（0.01-0.1μM）抑制JCI細(xì)胞中VP1的產(chǎn)生[4]。
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體內(nèi)研究
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β-拉帕醌（0.066％）改善順鉑誘導(dǎo)的腎損傷，當(dāng)與順鉑聯(lián)合使用時，其影響在小鼠中更為顯著。 β-Lapachone增加小鼠Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）復(fù)合物的表達(dá)[3]。
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激酶實(shí)驗(yàn)
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DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I在藥-物（包括β-拉帕醌）存在或不存在下，在20μL松弛緩沖液（50mM Tris（pH 7.5）.50mM KCl，10mM MgCl 2,0.5mM二硫蘇糖醇，0.5mM EDTA中孵育， 30μg/ mL牛血清白蛋白）在37℃下保持30分鐘。加入1％SDS和蛋白酶K（50μg/ mL）終止反應(yīng)。在37℃下再孵育1小時后，通過在TAE緩沖液（0.04M tris乙酸鹽，0.001M EDTA）中的1％瓊脂糖凝膠中電泳分離產(chǎn)物。電泳后，用溴化乙錠染色凝膠。使用NIH圖像分析系統(tǒng)[1]掃描照相底片。
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3、β拉帕醌物理化學(xué)性質(zhì)
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸點(diǎn)
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381.4±42.0 °C at 760 mmHg
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熔點(diǎn)
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>110oC (dec.)
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分子式
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C15H14O3
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分子量
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242.270
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閃點(diǎn)
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169.7±27.9 °C
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精-確質(zhì)量
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242.094299
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PSA
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43.37000
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LogP
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2.82
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蒸汽壓
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0.0±0.9 mmHg at 25°C
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折射率
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1.595
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儲存條件
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-20?C Freezer
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4、β拉帕醌英文別名
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2H-Naphtho[1,2-b]pyran-5,6-dione, 3,4-dihydro-2,2-dimethyl-
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3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione
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Beta-Lapachone
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3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho[2,3-b]pyran-5,10-dione
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β-lapachone
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3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphthol[1,2-b]-pyran-5,6-dione
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2,2-Dimethyl-3,4-dihydro-2H-benzo[h]chromene-5,6-dione
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2,2-dimethyl-3,4-dihydrobenzo[h]chromene-5,6-dione
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ARQ-501
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CO-501
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