伏立諾他用途
Vorinostat 是一種有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制劑，對 HDAC1/3 的 ID50 值分別為 10 nM 和 20 nM。
伏立諾他作用 伏立諾他是組蛋白去乙酰化酶抑制劑。 伏立諾他是具有抗腫瘤活性的合成異羥肟酸衍生物。 這允許異羥肟酸部分螯合位于HDAC催化袋中的鋅離子，從而抑制脫乙酰化并導致高乙酰化組蛋白和轉錄因子的積累。 組蛋白的超乙酰化導致細胞周期蛋白依賴性激酶p21的上調，然后G1停滯。 非組蛋白蛋白質如腫瘤抑制因子p53，α微管蛋白和熱休克蛋白90的超乙酰化產生額外的抗增殖作用。 該試劑還誘導細胞凋亡并使腫瘤細胞對細胞死亡過程敏感。 伏立諾他穿過血腦屏障。
1、產品物理參數：
常用名
伏立諾他
英文名
Vorinostat
CAS號
149647-78-9
分子量
264.320
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C14H20N2O3
熔點
161-162°C
閃點
2、技術資料：
體外研究
伏立諾他在處理24小時后已經以低劑量（3μM）有效抑制MES-SA細胞生長。 HDAC I類（HDAC2和3）以及II類（HDAC7）優先受這種治-療的影響。伏立諾他顯著增加MES-SA細胞中p21WAF1的表達和凋亡[1]。 Vorinostat抑制SK-N-SH和SK-N-Be（2）C，IC25值分別為1μM和0.5μM[2]。
體內研究
在注射5×106 MES-SA細胞的裸鼠中，Vorinostat（50 mg / kg /天）可使腫瘤生長減少50％以上[1]。
3、伏立諾他物理化學性質 密度 1.2±0.1 g/cm3 熔點 161-162°C 分子式 C14H20N2O3 分子量 264.320 精-確質量 264.147400 PSA 78.43000 LogP 0.86 外觀性狀 白色結晶固體 折射率 1.567 儲存條件 -20°C Freezer 計算化學 1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無 2.氫鍵供體數量:3 3.氫鍵受體數量:3 4.可旋轉化學鍵數量:8 5.互變異構體數量:12 6.拓撲分子極性表面積78.4 7.重原子數量:19 8.表面電荷:0 9.復雜度:276 10.同位素原子數量:0 11.確定原子立構中心數量:0 12.不確定原子立構中心數量:0 13.確定化學鍵立構中心數量:0 14.不確定化學鍵立構中心數量:0 15.共價鍵單元數量:1
1.疏水參數計算參考值（XlogP）:無
2.氫鍵供體數量:3
3.氫鍵受體數量:3
4.可旋轉化學鍵數量:8
5.互變異構體數量:12
6.拓撲分子極性表面積78.4
7.重原子數量:19
8.表面電荷:0
9.復雜度:276
10.同位素原子數量:0
11.確定原子立構中心數量:0
12.不確定原子立構中心數量:0
13.確定化學鍵立構中心數量:0
14.不確定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
4、伏立諾他英文別名 SAHA Suberoylanilidehydroxamic Acid N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide M344 Vorinostat/SAHA Vorinostat suberoylanilide hydroxamic acid suberanilohydroxamic acid Zolinza Octanediamide, N-hydroxy-N-phenyl-
滬公網安備 31011402005168號
