常用名

LEE011 琥珀酸鹽

英文名

LEE011 (succinate)

CAS號

1374639-75-4

分子量

552.625

密度

無資料

沸點

無資料

分子式

C27H36N8O5

熔點

無資料

閃點

無資料

體外研究

用Ribociclib（LEE011）處理一組17個神經母細胞瘤細胞系，跨越4個對數劑量范圍（10到10,000nM）。在檢查的17種成神經細胞瘤細胞系中，12種神經母細胞瘤細胞系中使用Ribociclib治-療顯著抑制底物貼壁生長（平均IC50 = 306±68 nM，僅考慮敏感細胞系，靈敏度定義為IC50小于1μM.Ribociclib治-療兩種神經母細胞瘤細胞系（BE2C和IMR5）對CDK4 / 6抑制具有明顯的敏感性，導致細胞周期G0 / G1期細胞的劑量依賴性積累。這種G0 / G1停滯在Ribociclib濃度為100時顯著增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分別為[2]。

體內研究

攜帶BE2C，NB-1643（MYCN擴增，體外敏感）或EBC1（非擴增，體外抗性）異種移植物的CB17免-疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用車輛控制。該給藥策略耐受性良好，因為在任何異種移植模型中均未觀察到體重減輕或其他毒性跡象。在攜帶BE2C或1643異種移植物的小鼠中，腫瘤生長在整個21天內顯著延遲（兩者，p <0.0001），盡管在治-療后恢復生長[2]。