SAR407899用途
SAR407899 是一種選擇性的，有效的，ATP 競爭性的 ROCK 抑制劑，對 ROCK-2 的 IC50 值為 135 nM，對人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分別為 36 nM 和 41 nM。
1、產品物理參數：
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常用名
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SAR407899
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英文名
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SAR-407899
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CAS號
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923359-38-0
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分子量
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244.289
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸點
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517.8±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C14H16N2O2
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熔點
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無資料
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閃點
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267.0±30.1 °C
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2、技術資料：
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體外研究
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SAR407899是一種有效的ATP競爭性ROCK抑制劑，人和大鼠ROCK-2的Kis分別為36 nM和41 nM。 SAR407899比ROCK-1更好地抑制ROCK-2，在40μMATP存在下IC50分別為102±19nM和276±26nM。 SAR407899也有效抑制PKC-Δ和MSK-1，IC50分別為5.4和3.1μM。 SAR407899（0.1,0.3,1.0和3.0μM）特異性抑制ROCK介導的PHEN刺激的HeLa細胞中MYPTT696的磷酸化，并在原代大鼠主動脈平滑肌細胞中以1μM和10μM顯示這種作用。 SAR407899（3μM）完全阻斷凝血酶誘導的人臍靜脈內皮細胞（HUVEC）收縮和應力纖維形成。 SAR407899濃度依賴性地抑制5-溴脫氧尿苷摻入細胞，IC50為5.0±1.3μM。 SAR407899還有效抑制THP-1遷移，IC50為2.5±1.0μM。 SAR407899在從不同血管床和物種中采集的各種分離動脈中顯示出有效的血管舒張活性，IC50值范圍在122和280nM之間[1]。 SAR407899劑量依賴性地使苯腎上腺素預收縮平滑肌松弛，IC50分別為0.07和0.05μM[2]。
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體內研究
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SAR407899（3mg / kg，iv）抑制ROCK介導的自發性高血壓大鼠（SHR）的胸主動脈中MYPTT696的磷酸化。 SAR407899（0.01-0.30mg / kg，iv）有效地降低了對大鼠中血管收縮劑的升壓反應。 SAR407899（1,3,10和30 mg / kg，po）劑量依賴性地降低高血壓SHR的血壓[1]。 SAR407899（1-3mg / kg，iv或3,10mg / kg，po）增加健康兔子的**長度。 SAR407899（3-10 mg / kg，po）也劑量依賴性地增加糖尿病兔的陰-莖長度[2]。
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3、SAR407899物理化學性質
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密度
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1.2±0.1 g/cm3
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沸點
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517.8±50.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C14H16N2O2
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分子量
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244.289
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閃點
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267.0±30.1 °C
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精、確質量
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244.121185
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PSA
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54.12000
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LogP
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1.10
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蒸汽壓
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0.0±1.3 mmHg at 25°C
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折射率
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1.579
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4、SAR407899英文別名
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SAR-407899
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1(2H)-Isoquinolinone, 6-(4-piperidinyloxy)-
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6-(4-Piperidinyloxy)-1(2H)-isoquinolinone
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6-(piperidin-4-yloxy)-2H-isoquinolin-1-one
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SAR407899
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