Chaetocin是組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特異性抑制劑，IC50值為0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧還蛋白還原酶(TrxR)，IC50值為4 μM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù)：
常用名
毛殼素
英文名
Chaetocin
CAS號(hào)
28097-03-2
分子量
696.840
密度
1.9±0.1 g/cm3
沸點(diǎn)
無(wú)資料
分子式
C30H28N6O6S4
熔點(diǎn)
閃點(diǎn)
2、技術(shù)資料：
體外研究
Chaetocin*初是從chaetomium minutum的發(fā)酵液中分離出來(lái)的，屬于3-6種epidithio-diketopiperazines（ETPs）。 SU（VAR）3-9的IC50為0.6μM，并且作為S-腺苷甲硫氨酸的競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。 Chaetocin抑制dSU（VAR）3-9的人類直向同源物，IC50值類似于0.8μM。它抑制其他已知的Lys9特異性HMT，如小鼠G9a和粗糙脈孢菌DIM5，IC50值分別為2.5和3 mM [1]。 Chaetocin在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中以劑量反應(yīng)性方式抑制TrxR1引發(fā)的合成底物DTNB的轉(zhuǎn)換，IC50為約4μM[2]。
體內(nèi)研究
在存在或不存在抑制劑的情況下培養(yǎng)SL-2果蠅組織細(xì)胞。 Chaetocin對(duì)培養(yǎng)的細(xì)胞具有毒性作用。當(dāng)將chaetocin添加到培養(yǎng)物中時(shí)，毒性高度依賴于初始細(xì)胞密度。當(dāng)細(xì)胞在5天后在含有0.5μM毛絮素的培養(yǎng)基中生長(zhǎng)時(shí)，在Lys9（H3K9me2）二甲基化的H3分子的數(shù)量顯著減少。從用0.1μM處理的細(xì)胞中分離的組蛋白和更短的時(shí)間也顯示出Lys9甲基化的下降，但沒(méi)有與更高濃度一樣強(qiáng)烈[1]。
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