PFI-1 是一種有效的 BET 抑制劑,能夠有效抑制 BRD4,IC50 值為 0.22 μM。
1、產(chǎn)品物理參數(shù):
常用名
PFI-1
英文名
PFI-1
CAS號
1403764-72-6
分子量
347.389
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸點
無資料
分子式
C16H17N3O4S
熔點
無資料
閃點
無資料
2、技術資料:
體外研究
PFI-1對白血病細胞系具有抗增殖作用,并有效地消除其克隆生長。用PFI-1暴露敏感細胞系導致G1細胞周期停滯,MYC表達的下調,以及誘導細胞凋亡并誘導原代白血病母細胞的分化。暴露于PFI-1的細胞顯示極光B激酶的顯著下調,從而減弱Aurora底物H3S10的磷酸化,為特異性抑制這種已確立的腫瘤靶標提供了另一種策略[1]。 PFI-1與環(huán)AMP反應結合蛋白結合,Kd為49μM。 PFI-1的EC50為1.89μM,用于抑制LPS刺激的人血單核細胞產(chǎn)生IL6 [2]。 PFI-1誘導T4302 CD133 +細胞中細胞活力的劑量依賴性降低[3]。 PFI-1抑制三種NET細胞系的增殖(來自胰腺NET的Bon-1和來自肺NET的H727和H720)[4]。
體內研究
在大鼠中施用PFI-1(1mg / kg,iv)導致1L / kg的分布體積,18mL / min / kg的血漿清-除率和1小時的半衰期。口服大劑量PFI-1(2mg / kg)導致口服生物利用度低至32%。在小鼠中施用PFI-1(2mg / kg,sc)導致Cmax為58ng / mL,Tmax為1h,半衰期為約2小時[2]。
密度
1.4±0.1 g/cm3
分子式
C16H17N3O4S
分子量
347.389
精-確質量
347.093964
PSA
96.12000
LogP
0.53
外觀性狀
white to beige
折射率
1.628
儲存條件
2-8°C
水溶解性
DMSO: ≥10mg/mL
2-Methoxy-N-(3-methyl-2-oxo-1,2,3,4-tetrahydro-6-quinazolinyl)benzenesulfonamide
Benzenesulfonamide, 2-methoxy-N-(1,2,3,4-tetrahydro-3-methyl-2-oxo-6-quinazolinyl)-
QCR-192
PFI-1
CS-1362
PF-6405761